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執(zhí)業(yè)醫(yī)師考試藥理學(xué)必考點 藥理學(xué)執(zhí)醫(yī)考試試題篇一
下面是小編整理的2016年執(zhí)業(yè)藥師《藥理學(xué)》考試復(fù)習(xí)筆記,,提供給諸位考生復(fù)習(xí)。
三環(huán)類抗抑郁藥的藥理作用:
1.中樞神經(jīng)系統(tǒng)正常人口服本藥后,出現(xiàn)困倦,、頭暈,、口干、視力模糊及血壓稍降等,。若連續(xù)用藥數(shù)天,,以上癥狀加重,并出現(xiàn)注意力不集中,,思維能力下降,。相反,抑郁癥患者連續(xù)服藥后,,情緒提高,,精神振奮,出現(xiàn)明顯抗抑郁作用,。但米帕明起效緩慢,,連續(xù)用藥2~3周后才見效,故不作應(yīng)急藥物應(yīng)用,。
米帕明抗抑郁作用機(jī)制曾經(jīng)研究,,早期發(fā)現(xiàn)利血平能引起抑郁癥狀,而預(yù)先給予米帕明則可防止,,但若先用利血平耗竭腦內(nèi)兒茶酚胺后則無效,。表明米帕明必須在腦內(nèi)有兒茶酚胺貯存時,才能發(fā)揮抗抑郁作用,。因而推測,,米帕明可能因抑制突觸前膜對na及(或)5-ht的再攝取,使突觸間隙的na濃度升高,,促進(jìn)突觸傳遞功能而發(fā)揮抗抑郁作用,。但近年出現(xiàn)的非典型抗抑郁藥,并不抑制或僅微弱抑制na及5-ht的再攝取(如伊普吲哚,,iprindole),,卻仍有較強(qiáng)的抗抑郁作用。此外,,米帕明雖可迅速抑制腦內(nèi)單胺類遞質(zhì)再攝取,,但抗抑郁作用的出現(xiàn)卻需幾周之久,因此增強(qiáng)腦內(nèi)單胺類遞質(zhì)的作用,,只是其復(fù)雜作用機(jī)制中一個早期環(huán)節(jié),。
2.植物神經(jīng)系統(tǒng)治療量米帕明能阻斷m膽堿受體,引起阿托品樣作用,。
3.心血管系統(tǒng)米帕明能降低血壓,,抑制多種心血管反射,,易致心律失常,這與它抑制心肌中na再攝取有關(guān),。此外還可以引起體位性低血壓及心動過速,。心電圖中t波倒置可低平。近來證明,,米帕明對心肌有奎尼丁樣作用,,因此心血管疾病患者慎用。
α-甲基多巴肼有兩種異構(gòu)體,,其左旋體稱卡比多巴是較強(qiáng)的l-芳香氨基酸脫羧酶抑制劑,,由于不易通過血腦屏障,故與左旋多巴合用時,,僅能抑制外周多巴脫羧酶的活性,,從而減少多巴胺在外周組織的生成,同時提高腦內(nèi)多巴胺的濃度,。這樣,,既能提高左旋多巴的療效,,又能減輕其外周的副作用,,所以是左旋多巴的重要輔助藥??ū榷喟蛦为殤?yīng)用基本無藥理作用,。將卡比多巴與左旋多巴按1:10的劑量合用,可使左旋多巴的有效劑量減少75%,,芐絲肼與卡比多巴有同樣的效應(yīng),,它與左旋多巴按1:4制成的復(fù)方制劑稱美多巴,應(yīng)用于臨床,。
不良反應(yīng):最常見的不良反應(yīng)是乏力,、惡心、頭痛,、腹痛,、嘔吐、肝功能指標(biāo)升高,、頭暈,、心動過速、嗜睡,、口周感覺錯亂,。
注意事項:
(1)在專家指導(dǎo)下開始治療;
(2)伴嚴(yán)重肝病的患者,妊娠期及哺乳期婦女禁用,,腎功能不全者慎用;
(3)輕,、中度肝病患者在治療前及治療期間要監(jiān)測血清轉(zhuǎn)氨酶值,,若轉(zhuǎn)氨酶水平升高至正常值的5倍時,需中止治療;
(4)提醒病人報告因輕微的中性粒細(xì)胞減少所致的發(fā)熱性疾病,。
治療藥物監(jiān)測實施的臨床指征
1,、藥物的有效血藥濃度范圍狹窄,有效劑量與中毒劑量相近;
2,、有些藥物同一劑量可能出現(xiàn)較大的個體間血藥濃度差異 ;
3,、具有非線性藥動學(xué)特性;
4、心,、肝,、腎、腸道疾病引起adme顯著變化者,,肝腎功能不全或衰竭者使用主要經(jīng)肝代謝消除或腎排泄的'藥物時;
5,、長期使用藥物的患者的不依從性或某些藥物長期使用后產(chǎn)生耐藥性誘導(dǎo)(或抑制)肝藥酶的活性而引起藥效降低。長期使用藥物,,血藥濃度發(fā)生變化者;
6,、懷疑患者藥物中毒,中毒癥狀與劑量不足的癥狀類似;
7,、合并用藥產(chǎn)生相互作用可能影響療效,。
阿司匹林(aspirin),又稱乙酰水楊酸(acetylsalicylic acid),。
用
(1)有較強(qiáng)的解熱鎮(zhèn)痛抗風(fēng)濕作用,,常用于各種慢性鈍痛及感冒發(fā)熱。對于急性風(fēng)濕熱患者能迅速改善其臨床癥狀,,并可用作鑒別診斷,。是目前治療風(fēng)濕及類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的首選藥物,最好用至最大耐受量,。
(2)能使pg合成酶活性中心的絲氨酸乙?;Щ睿瑴p少血栓素(txa2)的生成而抗血小板聚集及抗血栓形成,。小劑量應(yīng)用可較好的抑制txa2合成,,而不致影響前列環(huán)素(pgi2)合成。因而,,防治缺血性心臟病建議日服50mg~75mg;防止腦血栓形成可日服30~50mg.
(1)口服小劑量(1g以下)乙酰水楊酸時,,其代謝按一級動力學(xué)進(jìn)行,半衰期約2~3小時,。當(dāng)用量≥1g時,,其代謝方式變?yōu)榱慵墑恿W(xué),半衰期延長至15~30小時,,如劑量再增大,,可出現(xiàn)水楊酸中毒,。因而長期大量應(yīng)用治療風(fēng)濕及類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎時,最好進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測,,據(jù)此以確定給藥劑量及間隔時間,。
(2)乙酰水楊酸為弱酸性藥物,當(dāng)應(yīng)用過量時,,可采用堿化尿液的方式加速其排泄,,降低其血藥濃度。
較大劑量口服可引起胃潰瘍及不易察覺的胃出血,,與它抑制胃粘膜合成pg,,減少了內(nèi)源性的粘膜保護(hù)因子有關(guān)。
由于抑制血小板聚集可使出血時間延長,,大劑量還能抑制凝血酶原形成,,造成出血傾向??捎镁S生素k預(yù)防,。
除常見的過敏反應(yīng)外,某些哮喘患者用藥后可誘發(fā)“阿司匹林哮喘”,。其發(fā)生機(jī)理為此類藥抑制環(huán)氧酶,,pg合成受阻,但不影響脂氧酶,,致使引起支氣管收縮的白三烯增多,,而誘發(fā)哮喘,。
吲哚美辛(indomethacin,,消炎痛)是最強(qiáng)的環(huán)氧酶抑制劑之一,有顯著的抗炎及解熱鎮(zhèn)痛作用,。由于不良反應(yīng)多,,僅用于其它藥物療效不顯著的病例。
主要治療各類關(guān)節(jié)炎和強(qiáng)直性脊柱炎,,對癌性發(fā)熱及其他不易控制的發(fā)熱常能見效,。主要不良反應(yīng)有胃腸道反應(yīng)、頭痛,、眩暈,、精神失常、血細(xì)胞減少及過敏反應(yīng),,也可引起“阿司匹林哮喘”,。
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